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青蒿素

青蒿素拼音:Qīnghāosù,注音:ㄑㄧㄥ ㄏㄠ ㄙㄨˋ英语:Artemisinin,也称黄花蒿素)及其衍生物是现今所有药物中起效最快的抗恶性疟原虫疟疾药。 使用包含青蒿素衍生物在内的青蒿素联合疗法是现今全球范围内治疗恶性疟原虫疟疾的标准方法。青蒿素提取自中医使用的中药黄花蒿。

化学上,青蒿素是少见的一种含有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。普遍认为这种过氧化结构与青蒿素的抗疟活性有关。已知其他多种天然来源的含有过氧桥的化合物。

世界卫生组织明确指出不要单独使用青蒿素进行治疗,因为有研究指出这会增加疟原虫的耐药性。已证明使用包括青蒿素在内的多药联合疗法治疗疟疾同时具有很好的效果和耐受性。使用青蒿素来治疗间日疟原虫疟疾也越来越普遍,并且使用其来治疗癌症也是近来研究的课题之一。

1969年-1972年间,屠呦呦领导的523课题组发现并从黄花蒿中提取了青蒿素。屠呦呦也因此获得2011年拉斯克奖临床医学奖和2015年诺贝尔...

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青蒿素
医疗用途单纯性疟疾单独青蒿素治疗疟疾使用会导致疟原虫复发,需要与其他药物配合使用清除寄生虫。世界卫生组织(WHO)正向制药商施压,使其停止向市场供应纯青蒿素,以免疟原虫对青蒿素产生抗药性。重症疟疾癌症蠕虫寄生虫糖尿病作用机制青蒿素无论在体内和体外的实验中均对疟疾有很好的杀灭效果。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。2015年,Wang等人利用化学蛋白质组学的技术手段合成了基于青蒿素结构的化学探针,准确的鉴定出了青蒿素在疟原...
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与青蒿素齐名的雷公藤红素或可治疗肥胖
记者从厦门大学获悉,该校药学院张晓坤教授课题组的一项最新成果在国际一流学术期刊《细胞》杂志子刊《分子细胞》发表,揭示了从传统药用植物雷公藤中分离提取的雷公藤红素调控代谢的重要作用靶点和机制,发现肥胖的潜在治疗方法。雷公藤红素与青蒿素齐名,被《细胞》杂志列为最有可能被开发成为现代药物的5种传统天然药用化合物之一。最近发现的雷公藤红素的超级减肥作用更使这一传统中药成分风靡世界。然而雷公藤红素具体的作用靶点不清、分子机制不明,一直阻碍了将其开发成为现代药物。而张晓坤教授课题组最新发现,雷公藤红素能够结合于细胞核中的孤儿核受体Nur77,诱导产生特定的机理作用,清除损伤的线粒体,从而抑制炎症及肥胖等相关疾病。实验结果明显看出,雷公藤红素有效地抑制了喂食高脂肪饮食的小鼠体重增加。这一结果确定了雷公藤红素作用的特异性靶点及新型的分子作用机理,突破了天然产物转化为现代药物过程中的重大难题,为开发雷公藤红...
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