四环霉素

发现历史1943年10月19日由位于美国新泽西州罗格斯大学的赛尔曼·A·瓦克斯曼实验室分离成功。赛尔曼·A·瓦克斯曼实验室还分离成功了新霉素、链丝菌素、棒曲霉素、灰霉素和放线菌素等。。瓦克斯曼首先将链霉素用于治疗肺结核病人。他的博士研究生艾伯特·沙茨认为链霉素是他亲自分离成功的，以至1950年3月起诉到法院。斯卡兹对瓦克斯曼提起了一项关于链霉素发现过程的细节与功劳的诉讼。最后的结果是两人庭外和解，罗格斯大学发明声明承认沙茨是链霉素法律上和科学意义上的共同发现者，给予沙茨12万美元的外国专利收入和3%的美国专利收入（相当于获得了持续7年每年$15,000）。后来瓦克斯曼把诺贝尔奖奖金赠给罗格斯大学做研究基金。但科学界一般认为，瓦克斯曼采取了正确的筛选方法以后，当时他手下有足足50名研究生与试验员在从事这件工作，其中任何一人都有可能发现链霉素。瓦克斯曼因此于1952年10月获得诺贝尔生理学或医...

历史阿霉素的历史可以追溯至1950年代，一间意大利的研究公司－Farmitalia实验室，致力于从土壤中的微生物寻找抗癌物质。他们在蒙特堡附近一座13世纪的城堡周围分离出了一种土壤样本，进一步的发现一种能产生红色染剂的新的霉菌菌株－Streptomycespeucetius，并发现这种菌株能制造一种有效对抗小鼠肿瘤的抗生素，同一时间，另一组在法国的研究人员也发现了相同的化合物。这两的团队为这种新发现的抗生素命名为“道诺霉素”(daunorubicin)，结合分离出菌株的那块土地的古老部落名－Dauni，以及用来形容其颜色的法语单词－rubis(红宝石)。这种抗生素的临床实验开始于1960年代，并成功的治疗急性白血病和淋巴瘤。然而，在1967年，道诺霉素被确认会产生致命的心脏毒性。Farmitalia实验室的研究人员很快的发现，透过细微的改变化合物结构，就能使其生物活性产生变化，他们利用N-...

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发展历史作用机理红霉素可以透过细菌细胞膜，在接近供位（P位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA）结合在P位上，同时也阻断多肽链自受位（A位）至P位的转移，从而抑制细菌蛋白质合成。适应症适应症为细菌感染。抗菌范围与青霉素相似；主要用于对青霉素已经产生耐药性的葡萄球菌、链球菌、腹泻等胃肠道反应。不良反应可能发生胃肠道不良反应，如腹泻、恶心、呕吐等肝中毒（少见）过敏反应药代动力学参数参见白凡士林参考文献BritishNationalFormulary"BNF49"March2005.MimsC,DockrellHM,GoeringRV,RoittI,WakelinD,ZuckermanM.Chapter33:AttackingtheEnemy:AntimicrobialAgentsandChemotherapy:Macrolides.In:MedicalMicro...

历史作用机制四环霉素能够特异性与核糖体中的30S亚基的A位置结合，阻断氨基酰-t-RNA与核糖体中的A位置结合，从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。四环素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性；对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。现在一般不用于细菌感染，主要用于立克次体病、布氏杆菌病、淋巴肉芽肿、支原体肺炎、螺旋体病、衣原体病等。其他用途四环素可以被骨头吸收，因此在活体组织切片的生理检查中，也被用来当成标记骨头生长速度之用。四环素可分泌到乳汁，可透过胎盘进入胎儿体内，引起子代的不良反应。禁忌症8岁以下小儿禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。